Jaro Příroda se probouzí ... Primrose kvete ... Bříza, olše, topolová, oříšková produkují koketní náušnice; Včely, čmeláky bzučí, sbírají pyl ... Začíná sezóna pollinózy (z pylového pollinisu) nebo senné rýmy - alergické reakce na pyl rostliny. Přichází léto. Trávy rozkvétají, pěstí pelyněk, voňavá levandule ... Pak padne a ambrosie se stává "milenkou", jejíž pyl je nejnebezpečnějším alergenem. Během kvetení buriny trpí až 20% obyvatelstva slzami, kašlem, alergickou rýmou. A tady je dlouho očekávaná zima pro alergiky. Ale tady mnoho čeká na studenou alergii. Jaro je opět ... Po celý rok.
A mimo sezónu alergie na zvířecí srst, kosmetiku, domácí prach a tak dále. Plus alergie na léky, jídlo. Navíc se v posledních letech diagnostikuje "alergie" častěji a projevy onemocnění jsou výraznější.
Zmírňují stav pacientů léky, zmírňují symptomy alergických reakcí a především - antihistaminikum (AGP). Histamin, který stimuluje receptory H1, může být nazýván hlavním viníkem onemocnění. Účastní se mechanismu výskytu hlavních projevů alergie. Antihistaminika je proto vždy předepsána jako antialergická léčiva..
Antihistaminika - histaminový receptor H1 blokátory: vlastnosti, mechanismus účinku
Mediátor (biologicky aktivní mediátor) histamin má účinek na:
- Kůže způsobuje svědění, propláchnutí.
- Respirační trakt, způsobující otok, bronchospazmus.
- Kardiovaskulární systém, který způsobuje zvýšení vaskulární permeability, srdeční arytmii, hypotenzi.
- Gastrointestinální, stimulující žaludeční sekrece.
Antihistaminika zastavuje příznaky vyvolané endogenním uvolňováním histaminu. Zabraňují rozvoji hyperreaktivity, ale neovlivňují ani senzibilizační účinek (přecitlivělost) alergenů, ani infiltraci sliznice eozinofily (typ leukocytů: jejich obsah v krvi se zvyšuje s alergiemi).
Antihistaminika:
významně sníží zvýšení kapilární propustnosti způsobené histaminem;- oslabují křeče hladkých svalů;
- zabránit tvorbě tkáňového edému;
- snížení toxicity histaminu;
- snížení hypotenzního účinku histaminu;
- zmírnit alergie.
významně sníží zvýšení kapilární propustnosti způsobené histaminem;Je třeba mít na paměti, že mediátory podílející se na patogenezi (mechanismus výskytu) alergických reakcí zahrnují nejen histamin. Kromě své "vinné" v zánětlivých a alergických procesech acetylcholin, serotonin a další látky. Proto léky s pouze antihistaminickou aktivitou potlačují pouze akutní projevy alergií. Systémová léčba vyžaduje komplexní terapii s desenzitizací..
Generace antihistaminik
Doporučujeme číst: Alergie: příčiny, typy, příznaky, první pomoc a léčba
Podle moderní klasifikace existují tři skupiny (generace) antihistaminik:
H1 histaminové blokátory první generace (tavegil, difenhydramin, suprastin) - pronikají přes speciální filtr - hematoencefalickou bariéru (BBB) působí na centrální nervový systém a mají sedativní účinek;
H1 blokátory histaminu II (fenkarol, loratadin, ebastin) - nezpůsobují sedaci (v terapeutických dávkách);
Histaminové blokátory H1 generace III (telfast, Erius, zyrtec) jsou farmakologicky aktivní metabolity. Neprocházejte BBB, na centrální nervový systém jednat minimálně, takže nespouštějte sedaci.
Charakteristiky nejoblíbenějších antihistaminik jsou uvedeny v tabulce:
| loratadin CLARITINE | cetirizin ZYRTEC | ebastin KESTINE | ||||
| srovnávací | ||||||
| Účinnost | +++ | +++ | +++ | |||
| Doba trvání | 24 hodin | 24 hodin | 48 hodin. | |||
| Čas | 0,5 hodiny | 1 hodina | 1 hodina | |||
| Frekvence | 1 r / d | 1 r / d | 1 r / d | |||
| nežádoucí | ||||||
| Prodloužení | ne | ne | ne | |||
| Sedativální | ne | RARE | ne | |||
| Zesílení | ne | ANO | ne | |||
| Nežádoucí účinky pokud se používá společně s ketokonazolem a ketokonazolem erythromycin | ne | ne | ANO | |||
| Zvyšte | ne | ne | ne | |||
| aplikace | ||||||
| Příležitost | > 2 roky | > 2 roky | > 12 let | |||
| Aplikace | je možné | ne | kontraindikováno | |||
| Aplikace | kontraindikováno | kontraindikováno | kontraindikováno | |||
| Potřebujete | ne | ne | ne | |||
| Potřebujete | ne | ANO | ANO | |||
| Potřebujete | ne | ne | kontraindikováno | |||
| náklady | ||||||
| Náklady na | 0,57 | 0,70 | 0,57 | |||
| Náklady na | 17.1 | 21 | 17.1 | |||
| astemizol HISMANAL | terfenadinu TREXYL | fexofenadin TELFAST | |
| srovnávací | |||
| Účinnost | +++ | +++ | +++ |
| Doba trvání | 24 hodin | 18 - 24 | 24 hodin |
| Čas | 1 hodina | 1 hodina | 1 hodina |
| Frekvence | 1 r / d | 1-2 r / d | 1 r / d |
| srovnávací | |||
| Prodloužení | ANO | ANO | ne |
| Sedativální | ne | ne | ne |
| Zesílení | ne | ne | ne |
| Nežádoucí účinky pokud se používá společně s ketokonazolem a ketokonazolem erythromycin | ANO | ANO | ne |
| Zvyšte | ANO | ne | ne |
| aplikace | |||
| Příležitost | > 1 | > 3 roky | > 12 let |
| Aplikace | je možné | kontraindikováno | je možné |
| Aplikace | kontraindikováno | kontraindikováno | kontraindikováno |
| Potřebujete | ne | ne | ne |
| Potřebujete | ne | ne | ANO |
| Potřebujete | kontraindikováno | kontraindikováno | ne |
| náklady | |||
| Náklady na | 0,37 | - | 0,54 |
| Náklady na | 11.1 | - | 16.2 |
Přínosy antihistaminika 3 generace
Tato skupina obsahuje farmakologicky aktivní metabolity některých léků předchozích generací:
- fexofenadin (telfast, fexofast) - aktivní metabolit terfenadinu;
- levocetirizin (xyzal) je derivátem cetirizinu;
- desloratadin (erius, desal) - aktivní metabolit loratadinu.
U poslední generace léčiv charakterizované významnou selektivitou (selektivitou) působí výlučně na periferních H1-receptory. Takže výhody:
- Účinnost: rychlá absorpce a vysoká biologická dostupnost určují rychlost alergických reakcí.
- Cvičení: neovlivňuje výkon; nedostatek sedace plus kardiotoxicita eliminuje potřebu upravit dávku u starších pacientů.
- Bezpečnost: není návyková - umožňuje vám přiřadit dlouhé kurzy terapie. Jejich interakce s současně užívanými léky prakticky chybí; absorpce nezávisí na příjmu potravy; je účinná látka eliminována "tak, jak je" (nezměněna), tj. cílové orgány (ledviny, játra) nejsou ovlivněny.
Předepisujte léky pro sezónní a chronickou rinitidu, konjunktivitidu, dermatitidu, bronchospasmus alergické povahy..
Antihistaminik 3. generace: názvy a dávkování
Dávejte pozor: dávkování určené dospělým.
Feksadin, Telfast, Feksofast trvá 120-180 mg x 1 denně. Indikace: příznaky senné rýmy (kýchání, svědění, rýma), idiopatická kopřivka (zarudnutí, svědění kůže).
Levocetirizin-teva, xizal užívají 5 mg x 1 denně. Indikace: chronická alergická rýma, idiopatická kopřivka.
Přípravek Desloratadine-Teva, přípravek Erius, užívá 5 mg x 1 denně. Indikace: sezónní pollinóza, chronická idiopatická kopřivka.
Antihistaminikum třetí generace: vedlejší účinky
S relativní bezpečností mohou blokátory histaminového receptoru třetí generace H1 způsobit: agitovanost, křeče, dyspepsii, bolest břicha, myalgie, sucho v ústech, nespavost, bolest hlavy, astenický syndrom, nevolnost, ospalost, dyspnoe, tachykardie, , paronyria (neobvyklé sny).
Antihistaminika pro děti
Ksizal kapky předepsané dětem: starší 6 let v denní dávce 5 mg (= 20 kapek); od 2 do 6 let v denní dávce 2,5 mg (= 10 kapek), obvykle 1,25 mg (= 5 kapek) x 2krát denně.
Levocetirizin-teva - dávka pro děti starší 6 let: 5 mg x 1 denně.
Erius sirup je povolen pro děti ve věku 1 až 6 let: 1,25 mg (= 2,5 ml sirupu) x 1 denně; od 6 do 11 let: 2,5 mg (= 5 ml sirupu) x 1 denně;
dospívající od 12 let: 5 mg (= 10 ml sirupu) x 1 denně.
Erius je schopen inhibovat vývoj první fáze alergické reakce a zánětu. V případě chronické kopřivky dochází k opačnému vývoji onemocnění. Terapeutická účinnost přípravku Erius při léčbě chronické kopřivky se potvrzuje v placebem kontrolované (slepé) multicentrické studii. Proto se přípravek Erius doporučuje pro použití u dětí od jednoho roku.
Je důležité: nebyla provedena studie účinnosti eryu ve formě pastilky v dětské skupině. Farmakokinetické údaje zjištěné ve studii stanovení dávek léku s účastí pediatrických pacientů však naznačují možnost použití 2,5 mg pastilky ve věkové skupině 6 - 11 let.
Fexofenadin 10 mg je určen pro adolescenty od 12 let.
Lékař říká o lécích z alergií a jejich použití v pediatrii:
Předepisování antihistaminik během těhotenství
Během těhotenství nejsou předepisovány antihistaminiky třetí generace. Ve výjimečných případech lze použít přípravek Telfast nebo Fexfast..
Je důležité: Informace o užívání léků skupiny fexofenadinu (telfast) těhotnými ženami nestačí. Vzhledem k tomu, že studie prováděné na pokusných zvířatech neodhalily žádné známky nežádoucích účinků telfastu na celkový průběh těhotenství a prenatálního vývoje, je léčivo považováno za podmíněně bezpečné těhotným ženám..
Antihistaminika: od Dimedrolu po Eriuse
První generace antihistaminových léků, mnoho alergiků jsou povinni zlepšit blahobyt. "Boční" ospalost byla vnímána jako dané: ale to nevyteká z nosu a oči nemají svědění. Ano, kvalita života utrpěla, ale co dělat je onemocnění. Nejnovější generace antihistaminik umožnila velkému množství pacientů trpících alergií nejen zbavit se symptomů alergie, ale také žít normálním životem: řídit auto, hrát sporty, aniž by riskoval "usnout na cestách".
4. generace antihistaminik: mýty a realita
Často se v reklamě na léčbu alergií vyskytuje termín "antihistaminikum nové generace", "antihistaminikum čtvrté generace". Tato neexistující skupina je navíc často považována nejen za antialergická léčiva poslední generace, ale také za léky pod novými ochrannými známkami druhé generace. To není nic jiného než marketingový trik. V oficiální klasifikaci jsou uvedeny pouze dvě skupiny antihistaminik: první a druhá. Třetí skupinou jsou farmakologicky aktivní metabolity, po nichž následuje pojem "H1 histaminové blokátory třetí generace".
Klinický farmakolog, doktor nejvyšší kategorie Marina S. Nazarová