Nesteroidní protizánětlivé léky jsou velkou skupinou farmakologických látek charakterizovaných výraznými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými účinky..
Upozornění: nesteroidní protizánětlivé léky (léky) jsou zkráceny jako NSAID nebo NSAID.
Je důležité: běžná bolest a antipyretikum Paracetamol, nepatří do skupiny NSAID, protože neovlivňuje zánětlivý proces a používá se pouze k zmírnění příznaků.
Jak nesteroidní protizánětlivé léky?
Účinek NSAID je zaměřen na inhibici tvorby enzymu cyklooxygenázy (COX), který je zase odpovědný za syntézu biologicky aktivních látek - thromboxanu, prostaglandinů (PG) a prostacyklinů, které působí jako zánětlivé mediátory. Snížení úrovně produkce skleníkových plynů přispívá ke snížení nebo úplnému zmírnění zánětlivého procesu.
Různé typy cyklooxygenázy jsou přítomny v různých orgánech a tkáních. Zvláště enzym COX-1 je zodpovědný za normální přívod krve do sliznice trávicích orgánů a udržování stabilního pH žaludku snížením syntézy kyseliny chlorovodíkové.
COX-2 je normálně přítomen v tkáních v malých množstvích nebo vůbec není detekován. Zvyšování jeho hladiny je přímo spojeno s vývojem zánětu. Léky, které selektivně inhibují aktivitu tohoto enzymu, působí přímo na patologické zaměření. Kvůli tomu nedochází k nepřímému negativnímu vlivu na orgány trávicího traktu..
Upozornění: COX-3 neovlivňuje dynamiku zánětlivého procesu, ale je odpovědný za vznik bolesti a febrilní reakce v důsledku hypertermie (zvýšení celkové tělesné teploty).
Klasifikace nesteroidních protizánětlivých léků pro klouby
Podle selektivity expozice se všechny NSAID dělí na:
- Neselektivní, inhibující všechny typy COX, ale především - COX-1.
- Neselektivní, ovlivňující COX-1 i COX-2.
- Selektivní inhibitory COX-2.
První skupina zahrnuje:
- Kyselina acetylsalicylová;
- Piroxicam;
- Indomethacin;
- Naproxen;
- Diklofenak;
- Ketoprofen.
Zástupce druhé kategorie je Lornoxicam.
Třetí skupina se řadí:
- Nimesulid;
- Rofecoxib;
- Meloxicam;
- Celekoxib;
- Etodolac.
Je důležité: Kyselina acetylsalicylová a ibuprofen redukují hlavně tělesnou teplotu a Ketorolac (Ketorol) snižuje intenzitu bolestivého syndromu. Jsou neúčinné při snižování zánětu kloubů a mohou být použity pouze pro symptomatickou léčbu..
Farmakokinetika
Systémové nesteroidní protizánětlivé léky užívané per os jsou absorbovány velmi rychle. Jsou charakterizovány velmi vysokou biologickou dostupností (pohybuje se od 70 do 100%). Postup absorpce se poněkud zpomalí zvýšením pH žaludku. Nejvyšší obsah v séru se dosáhne 1-2 hodiny po podání..
Pokud se lék podává intramuskulárně, dochází k jeho konjugaci (sloučenině) s plazmatickými bílkovinami (úroveň vazby je až 99%). Vytvoření aktivních komplexů volně proniká kloubovými tkáněmi a synoviální tekutinou, hlavně se soustředí na zaměření zánětu..
Účinné látky NSAID a jejich metabolity se vylučují ledvinami..
Kontraindikace
Je velice nežádoucí, aby ženy používaly systémové NSAID (enterální nebo parenterální formy) během těhotenství během společné léčby. Některé léky v této kategorii mohou být předepsány ošetřujícím lékařem, jestliže předpokládaný přínos pro matku je vyšší než možné riziko pro plod..
Mezi kontraindikace patří také:
- individuální přecitlivělost na léčivo;
- vředy a eroze trávicího traktu;
- leukopenie;
- trombopenie;
- selhání ledvin a / nebo jater.
Nežádoucí účinky nesteroidních protizánětlivých léků
Léčiva inhibující COX-1 jsou schopni provokovat vývoj nebo exacerbaci gastrointestinálních onemocnění, včetně hyperaktivní gastritidy a ulcerativně erozních lézí stěn trávicího traktu.
Často pozorované nežádoucí účinky jsou dyspeptické poruchy (nauzea, tíže, pálení žáhy).
Pravidelné užívání NSAID nebo překračování doporučené dávky je často příčinou poruch koagulace, které se projevují krvácením. Při dlouhodobém užívání je možné snížit počet krevních buněk až do vývoje tak závažného onemocnění, jako je aplastická anémie..
Mnoho NSAID má nefrotoxický účinek, což vede ke snížení funkční aktivity ledvin a vyvolává zvýšení krevního tlaku. Při dlouhodobém užívání přispívají k rozvoji nefropatie. Léky mohou mít negativní vliv na funkci jater..
Existuje také šance na rozvoj bronchospasmu při užívání nesteroidních protizánětlivých léků k léčbě kloubů..
Alergické kožní reakce, které se projevují jako svědění a vyrážky ("kopřivka"), nejsou vyloučeny. Při individuální nesnášenlivosti, angioedému a anafylaxi nejsou vyloučeny..
Specificita protizánětlivé léčby
Všechny prostředky této skupiny by měly být používány pouze podle pokynů lékaře s následnou kontrolou dynamiky zánětlivého procesu. Pacient by měl okamžitě informovat ošetřujícího lékaře o všech negativních změnách stavu. Terapie se provádí s minimálními účinnými dávkami po dobu minimální možné doby.!
Přípravky ve formě kapslí nebo tablet, je žádoucí po jídle odebrat a vypít velkým množstvím tekutiny (nejlépe čistou vodou). Takže můžete snížit škodlivý účinek léků na sliznici trávicího traktu.
Při lokálním použití protizánětlivých gelů a masti je pravděpodobnost vedlejších účinků téměř nulová, protože účinné látky téměř nevstupují do systémové cirkulace..
Samostatné NSAID pro léčbu zánětu kloubů
Při výběru léku lékař bere v úvahu povahu onemocnění, závažnost patologického procesu, jakož i individuální charakteristiky těla pacienta (včetně přítomnosti chronických onemocnění a věku).
Nejčastěji používané:
léky na bázi indometacinu;- léky z řady diklofenaků;
- Aceklofenak a jeho analogy;
- Piroxicam a jeho deriváty;
- Meloxicam;
- Nemisil;
- Celecoxib a pr.
léky na bázi indometacinu;Indomethacin
Tento léčivý přípravek je dostupný ve formě kapslí a tablet. Standardní jednorázové dávky - od 25 do 50 mg a frekvence podávání - 2-3 krát denně. Při použití přípravku Indomethacin se nejčastěji objevují nežádoucí účinky typické pro NSAID, proto se stále více preferují jiné, bezpečnější léky..
Diclofenac
Analogy tohoto léku jsou Voltaren, Naklofen a Diklak. Diklofenak je vyráběn farmakologickými společnostmi ve formě tablet a kapslí, injekčních roztoků, gelů pro aplikaci v oblasti postiženého kloubu a ve formě čípků. Uvnitř je předepsán v dávce 50-75 mg 2-3krát denně a denní dávka by neměla překročit 300mg. Roztok se injektuje do / m (v hýždě) ve 3 ml s dodržením časového intervalu mezi nejméně 12 hodinami. Injekce probíhají po dobu nejdéle 5-7 dnů. Gel by měl být aplikován v projekci postiženého kloubu 2-3krát denně..
Etodolac
Analogový pro drogu - Fort Aethol. Etodolac je dostupný v kapslích o objemu 400 mg. Je charakterizována selektivitou, která inhibuje především aktivitu COX-2. Nástroj je předepsán pro nouzovou péči a pro léčbu revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy a osteoartrózy. Jedna dávka - 1 tobolka (1-3x denně po jídle). Pokud je potřeba kurz, ošetřující lékař upravuje dávku každé 2-3 týdny po posouzení dynamiky procesu. Nežádoucí účinky jsou relativně vzácné..
Je důležité: Etodolac může snížit účinnost určitých léků ke snížení krevního tlaku..
Aceklofenak
Analogy drogy - Zerodol, Diclotol a Aertal. Aceklofenak je dobrou alternativou k účinnosti přípravku Diclofenac. Vyrábí se v tabletách o obsahu 100 mg a používá se jak pro naléhavou úlevu od příznaků, tak pro léčbu. Doporučuje se užívat tablety o 1 ks. 2x denně s jídlem. Při příjmu je možné průjem, nevolnost a bolest v břišní oblasti (příznaky se vyskytují téměř u 10% pacientů), proto je vhodné ošetřovat klouby s minimálními účinnými dávkami a krátkými kúrami..
Piroxicam
Léčivo je k dispozici v tabletách o obsahu 10 mg a ve formě injekčního roztoku; analog Piroxicamu - Fedin-20. Účinná látka proniká do synoviální tekutiny v kloubech a působí přímo v ohnisku zánětu. V závislosti na nosologické formě a aktivitě procesu (závažnost symptomů) jsou dávky v rozmezí od 10 do 40 mg denně (užívané najednou nebo rozděleny do několika dávek). Analgetický účinek se rozvíjí již 30 minut po podání tablet a zůstává v průměru 24 hodin denně..
Tenoksikam
Tenoksikam (Texamen-L) se prodává jako prášek pro přípravu injekčního roztoku pro i / m podání. Standardní dávka je 2 ml, což odpovídá 20 mg účinné látky (podávané jednou denně). U dny během exacerbace se doporučuje léčení po dobu 5 dnů (až do 40 mg se denně podává pacientovi).
Lornoxicam
Lék je dostupný v tabletách (po 4 a 8 mg), stejně jako v prášku (8 mg) k rekonstituci. Analogy - Lorakam, Ksefokam a Larfiks. Obvyklá dávka Lornoxicamu je 8 až 16 mg 2-3krát denně před jídlem. Tablety je třeba užívat s velkým množstvím tekutiny. Roztok je určen k podávání v / v nebo v / m 8 mg 1-2 krát denně. Maximální přípustná denní dávka pro injekční formu - 16 mg.
Je důležité: Zvláštní péče při léčbě Loraksikamu musí pozorovat pacienty trpící žaludečními chorobami.
Nimesulid
Nejběžnějšími analogy této drogy jsou Nimesil, Remesulid a Nimesic. Tento NSAID se vyrábí ve formě granulí pro přípravu suspenzí v tabletách o obsahu 100 mg a ve formě gelu pro místní externí použití. Doporučená dávka je 100 mg 2krát denně po jídle. Gel se doporučuje aplikovat na kůži v projekci postiženého kloubu lehkými třením 2-4krát denně..
Je důležité: u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí jsou podávány menší dávky. Lék má hepatotoxický účinek..
Meloxicam
Dalšími obchodními názvy pro Meloxicam jsou Melox, Recox, Movalis a Revmoxicam. Tento lék na léčbu zánětu kloubů se připravuje ve formě tablet o velikosti 7,5 nebo 15 mg, jakož i ve formě roztoku v ampulích o objemu 2 ml (což odpovídá 15 mg účinné látky) a čípcích pro rektální podání..
Léčivo selektivně inhibuje COX-2; má zřídka negativní účinek na žaludek a nevede k nefropatii. Na začátku léčby je přípravek Meloxicam předepisován pro intramuskulární podávání (po 1-2 ml) a při snížení aktivity zánětlivého procesu je pacientovi předepsány tablety. Jediná dávka tohoto NSAID je 7,5 mg a četnost podávání je 1-2 krát denně..
Rofecoxib
Rofecoksib (jiný obchodní název - Denebol) se prodává v lékárnách ve formě injekčního roztoku (2 ml ampulí obsahuje 25 mg účinné látky) a v tabletách. Stupeň negativních účinků tohoto NSAID na ledviny a gastrointestinální trakt tohoto léčiva je extrémně nízký. Standardní terapeutická dávka je 12,5-25 mg. Frekvence přijetí (nebo i / m) - 1 den za den. Při intenzivní bolesti kloubů na začátku kurzu je pacientovi předepsáno 50 mg Rofecoxibu..
Celekoxib
Tento selektivní inhibitor COX-2 je produkován ve formě kapslí obsahujících 100 nebo 200 mg účinné látky. Analogy celecoxibu jsou Flogocib, Revmoxib, Celebrex a Zitzel. NSAID zřídka vyvolávají vývoj nebo exacerbaci gastroenterologických patologií, pokud je striktně dodržen předepsaný režim léčby. Doporučená denní dávka je 100-200 mg (současně nebo ve 2 dávkách) a maximálně 400 mg..
Neupouštějte současně NSAID do pilulek a injekcí, abyste předešli předávkování. Je však zcela přijatelné a dokonce se doporučuje paralelně s dávkovacími formami pro systémovou léčbu používat gely a masti.!
Vladimír Plisov, lékařský referent