Paracetamol je rozšířené antipyretické a analgetické léčivo patřící do anilidové skupiny. V řadě zemí se vyrábí pod názvem Acetaminophen. Nástroj neposkytuje nežádoucí účinky typické pro většinu NSAID, ale při podávání příliš velkých dávek může negativně ovlivnit funkci jater, ledvin a oběhového systému.
Je důležité: riziko vedlejších účinků (hepato- a nefrotoxické) se mnohonásobně zvyšuje s paralelním příjmem Paracetamolu a kapalin obsahujících ethanol (včetně farmaceutických tinktur). V tomto ohledu se v době léčby doporučuje upustit od alkoholu.
Nepochybnou výhodou paracetamolu vůči kyselině acetylsalicylové (Aspirin) je nízké riziko exacerbace chronické gastritidy a vývoje žaludečních a duodenálních vředů.
Tato centrální narkotická analgetika je považována za jednu z nejúčinnějších a nejbezpečnějších. Je zařazen do seznamu "základních a základních léků", který přijala vláda Ruské federace.
Aktivní složka a forma uvolnění
Aktivní složkou je paraacetaminofenol (N- (4-hydroxyfenyl) acetamid). Chemický vzorec - C8H9NO2. Paracetamol byl syntetizován v roce 1877 a klinické studie prošly deset let později. Prodej drogy začal v roce 1953 pod obchodním jménem Tylenol (USA). V roce 1956 se Panadol objevil na základě stejné chemické látky. V současné době se vyrábí velké množství léků obsahujících paracetamol, které navíc obsahují přísady, jako je kofein, kyselina acetylsalicylová, kodein, analgin atd..
Domácí farmaceutické společnosti Paracetamol je vyráběn v konvenčních tabletách (200, 325 a 500 mg každé), potahované tablety (Panadol Extra 325 a 500 mg), kapsle (325 a 500 mg) a také ve formě rektálních čípků (každý po 50). , 100, 125, 250 a 500 mg).
Farmaceutické řetězce prodávají 500 mg rozpustných tablet - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs a Paracetamol-Hemofarm.
Mezi oblíbené léky obsahující panadol patří prášky pro přípravu Ferwex a Theraflu..
K dispozici je také injekční forma - přípravek Perfalgan (10 mg / ml). Pro děti si můžete koupit dětské sirupy Panadol Beby a Efferalgan, stejně jako perorální suspenze Paracetamol Children's, Calpol a Daleron.
Výhody paracetamolu
Para-acetaminofenol působí na centrum termoregulace umístěné v hypotalamu, díky čemuž má antipyretický účinek co nejblíže procesu přirozeného poklesu tělesné teploty. Nepochybnou výhodou přípravku Paracetamol nad NSAID je selektivita expozice, která umožňuje jeho použití k léčbě dětí. Kromě toho produkty metabolismu léků velmi rychle opouštějí tělo přirozeným způsobem, což vylučuje kumulaci (akumulaci) v orgánech a tkáních.
Paracetamol: indikace k použití
Paracetamol je prostředek určený ke zmírnění příznaků. Neovlivňuje dynamiku patologického procesu. Nejčastějším projevem zahájení užívání tohoto léčiva (drogy) je horečka (hypertermie) na pozadí nachlazení a virových onemocnění, stejně jako bolesti (bolesti) v kostech a svalů s chřipkou a dalšími ARVI.
Nemoci a stavy, při nichž se doporučuje acetaminofen:
- bolest hlavy (včetně migrény);
- artralgie (bolest kloubů);
- myalgie (bolesti svalů);
- neuralgie;
- horečka nespecifikovaného původu;
- ischias;
- artróza;
- bolesti zubů;
- algomenorrhea (bolestivé období).
Dávkování a podávání paracetamolu
Acetaminofen má terapeutický účinek, pokud užívá dávky 10-15 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
Orální formy paracetamolu (tablety nebo sirup) se doporučují užívat 1-2 hodiny po jídle, pití velkého množství tekutin (nejlépe čistá voda). Užívání plného žaludku zpomaluje absorpci, a tudíž i vývoj očekávaného terapeutického účinku..
Paracetamol ve formě čípků se aplikuje rektálně (1 svíčka).
Doporučená jednotlivá dávka pro dospělé pacienty a adolescenti starší 12 let (nebo o hmotnosti 40 kg nebo více) je 1 g (2 tablety po 0,5 g) a denní dávka 4 g.
U dětí do 12 let se dávka stanoví individuálně rychlostí 10-15 mg na 1 kg hmotnosti (60 mg / kg denně). Množství - až 4krát denně; mezi recepcemi je vhodné udržovat přibližně stejné časové intervaly.
Pro děti od 3 měsíců. až do 1 roku se dávka pohybuje od 24 do 120 mg (až 4krát denně) a děti od 1 do 6 let dostávají dávku 120-240 mg na dávku.
Je nežádoucí užívat Paracetamol více než 5 dní v řadě. Pokud horečka trvá déle než 3 dny a bolest trvá déle než 5 dní, měli byste se poradit se svým lékařem.. Obvykle se v takových případech doporučuje lék nahradit jiným analgetikem a antipyretikem. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se omezit minimální účinné dávky a přísně dodržovat režim.
Farmakologický účinek
Účinná látka je schopna blokovat enzym cyklooxygenázu (TSOG1 a TSOG2), čímž snižuje úroveň tvorby mediátorů bolesti - prostaglandinů. Lék má přímý účinek na centra termoregulace a bolesti v mozku. Existuje důvod se domnívat, že výrazné antipyretické a analgetické účinky jsou mimo jiné způsobeny selektivní blokádou COX 3 - enzymu, který urychluje syntézu prostaglandinů a podílí se na tvorbě horečky a bolesti.
Tento lék má poměrně mírné protizánětlivé vlastnosti, protože je neutralizován peroxidázami periferních tkání. Paracetamol nemá nepříznivý vliv na metabolismus vody a elektrolytů.
Farmakodynamika
Po požití je paracetamol rychle vstřebáván v zažívacím traktu. Doba k dosažení maximální koncentrace v séru se může pohybovat od 30 minut. až 2 hodiny. Asi 15% účinné látky je konjugováno s plazmatickými bílkovinami. Lék volně prochází hematoencefalickou bariérou. Většina látky prochází biotransformací v játrech. Poločas rozpadu je od 1 do 4 hodin (u starších pacientů je mírně delší). Metabolity (sulfáty a glukuronidy) a para-acetaminofenol v nezměněné formě (přibližně 3%) se vylučují močí.
Paracetamol: kontraindikace
Mezi kontraindikace patří:
- individuální přecitlivělost (přecitlivělost) na léčivou látku;
- "aspirační triáda" (kombinace nesnášenlivosti s NSAID, bronchiálního astmatu a rekurentní nosní polypózy a paranasálních dutin);
- zánětlivé onemocnění, eroze a vředy zažívacího traktu;
- gastrointestinální krvácení;
- těžké poškození ledvin;
- diagnostikována hyperkalémie;
- stav po operaci bypassu koronární arterie.
Je důležité: Paracetamol-obsahující léky jsou kontraindikovány u novorozenců prvního měsíce života.
Zvláštní opatrnost při užívání tohoto léku je nutno sledovat u následujících onemocnění a patologických stavů:
- chronický alkoholismus a alkoholické poškození jater;
- ischemická choroba srdeční a chronické srdeční selhání;
- cerebrální vaskulární onemocnění;
- periferní arteriální léze;
- selhání ledvin a jater.
Upozornění: diabetes se nedoporučuje užívat paracetamol ve formě sirupu.
Nežádoucí účinky paracetamolu
Přijetí Paracetamolu ženou během těhotenství opakovaně zvyšuje riziko vývoje abnormality, jako jsou nedotčené varlata u novorozených chlapců (kryptorchidismus často vyžaduje chirurgický zákrok). Podle některých výzkumníků tento lék zvyšuje pravděpodobnost vývoje dítěte bronchiálního astmatu (spolu s aspirinem).
Rovněž se věří, že užívání paracetamolu může mírně snížit emoční reakci pacienta..
Nadměrný příjem tohoto léku, dokonce i v terapeutických dávkách, může způsobit vznik analgetické nefropatie, což vede k závažnému selhání ledvin.
Co je nebezpečné předávkování paracetamolem?
Prakticky jakékoli farmakologické léky v určité dávce může být smrtelné. Toxicita paracetamolu je relativně malá, ale když se užívá najednou v dávce vyšší než 10-15 g (u dospělých) nebo 140 mg / kg (u dítěte), dochází k vážnému poškození jater. To je způsobeno hepatotoxickým účinkem meziproduktů metabolismu para-acetaminofenolu..
Je důležité: úmrtí je možné při užívání 40 tablet denně. Dodržování pokynů vylučuje příjem nebezpečného množství přípravku..
Významný přebytek doporučené dávky je jednou z příčin vážného krvácení v gastrointestinálním traktu, což vyžaduje naléhavou hospitalizaci. Není-li lékařská péče poskytována včas, není vyloučena smrt..
Při předávkování je hemodialýza neúčinná a nucená diuréza může být dokonce nebezpečná. V případě intoxikace přípravkem Paracetamol je užívání glukokortikoidů a antihistaminik nepřijatelné, protože zvyšují úroveň syntézy metabolických produktů, které mají negativní vliv na játra.
Interakce s jinými léky
Je důležité dávat pozor při paracetamolu paralelně s antikoagulancií (warfarinem), antiagregačními látkami (včetně kyseliny acetylsalicylové), glukokortikosteroidními hormony (prednisolonem) a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (fluoxetinem, sertralinem atd.).
Kombinace s léčivy obsahujícími fenobarbital (Valocordin, Corvalol) je nepřijatelná.
Paracetamol během těhotenství a kojení
Paracetamol by neměly užívat ženy ve třetím trimestru těhotenství. V prvním a druhém trimestru léčivého přípravku by měl být přípravek předepsán lékařem; v tomto případě poměr přínosů k matce a možné riziko pro plod.
Méně než 1% účinné látky proniká do mateřského mléka, takže doba laktace není kontraindikací k užívání léku..
Další informace
Pokud je na pozadí onemocnění u pacienta podstatně snížena chuť k jídlu, doporučuje se snížit dávkování perorálních forem na polovinu, aby se zabránilo riziku dráždění sliznic orgánů zažívacího traktu..
Složení některých léků para-acetaminofenolu je zahrnuto v kombinaci s kofeinem. Je dokázáno, že kofein zvyšuje účinek paracetamolu zvýšením jeho biologické dostupnosti. Tato kombinace pomáhá hodně při zatčení bolestí hlavy na pozadí nízkého krevního tlaku..
Zesílení účinku para-acetaminofenolu se dosáhne paralelním příjmem kyseliny askorbové do těla. Vitamin C zpomaluje vylučování účinné látky z těla.
Vladimír Plisov, lékařský referent