Ústní seznam hypoglykemických léků, princip jejich účinku

Léčba diabetu typu 1 a typu 2 má významné rozdíly. U diabetu typu 2 je funkce syntézy inzulínu zachována, ale je produkována ve sníženém množství. Současně se tkáňové buňky stanou méně náchylné k hormonu. Tyto porušení lze úspěšně napravit perorálními hypoglykemickými látkami..

Druhy perorálních hypoglykemických léků

Hypoglykemické léky se vyrábějí hodně, liší se jejich původem a chemickým složením. Existují takové skupiny perorálních hypoglykemických látek:

  • deriváty sulfonylmočoviny;
  • glinidy;
  • biguanidy;
  • thiazolidindion;
  • inhibitory α-glukosidázy;
  • inkretinů.

Navíc byla nedávno syntetizována nová skupina léků snižujících hladinu glukózy - jde o deriváty inhibitorů kotransportéru typu 2 sodné glukózy (SGLT2).

Biguanidové deriváty

V současné době se používá pouze jeden z biguanidů. metformin. Ve skutečnosti tento lék neovlivňuje syntézu inzulinu, a proto bude zcela neúčinné, pokud se inzulín vůbec neintegruje. Jeho léčivý účinek se projevuje zvýšením využití glukózy, zlepšením transportu buněčných membrán a snížením glukózy v krvi.

Kromě toho má léčivo anorektický účinek, protože může být použito při léčbě obezity pod dohledem lékaře. Mimochodem, některé "zázračné pilulky" pro hubnutí obsahují tuto látku, zatímco bezohledný výrobce ji nemusí ve složení specifikovat. Použití takových léků může být opravdu nebezpečné pro zdraví. Metformin je antidiabetikum, které lékař předepisuje, s ohledem na indikace a kontraindikace..

Kontraindikace užívání biguanidů:

  • Diabetes typu 1;
  • Ketoacidóza;
  • Selhání ledvin;
  • Srdeční selhání;
  • Zhoršená funkce jater;
  • Porucha dýchání v důsledku onemocnění plic;
  • Pokročilý věk.

Pokud žena, která užívá metformin, otěhotní, měla přestat užívat tento lék. Použití metforminu bude možné až po ukončení kojení..

Deriváty sulfonylmočoviny

Velmi často se při léčbě diabetu typu 2 uchýlí k užívání sulfonylmočovinových derivátů. Existují tři generace léků sulfonylmočoviny:

  • První generace: tolbutamid, tolazamid, chlorpropamid.
  • Druhá generace: glibenklamid, glizoxepid, glycidon, glipizid.
  • Třetí generace: glimepirid.

Přípravy první generace skutečně ztratily svůj význam, a proto se prakticky nepoužívají. Přípravky druhé a třetí generace jsou několikrát aktivnější než přípravky první generace. Kromě toho je pravděpodobnost nežádoucích účinků při používání modernějších sulfonylmočovinových léků mnohem menší. První lék druhé generace byl glibenklamid, který se nyní úspěšně používá.

Sulfonylmočoviny mají různé stupně závažnosti účinku a trvání účinku. Mezi nimi má nejvýraznější hypoglykemický účinek glibenklamid. Možná je to nejoblíbenější zástupce sulfonylmočovinových léků. Druhým nejčastějším je gliklazid. Tento lék má nejen hypoglykemický účinek, ale má také pozitivní vliv na reologické vlastnosti krve, stejně jako na mikrocirkulaci..

Deriváty sulfonylmočoviny stimulují sekreci inzulínu a uvolňování z beta buněk, stejně jako obnovují citlivost těchto buněk na glykémii..

Vlastnosti použití:

  • Neúčinný se signifikantní ztrátou beta buněk pankreatu u pacienta;
  • U některých pacientů z neznámých důvodů nemá antidiabetický účinek;
  • Účinný pouze při dietě;
  • Musí být přijata půl hodiny před jídlem.

Hlavní kontraindikace užívání sulfonylmočovinových léků jsou diabetes mellitus 1. typu, stav ketoacidózy, těhotenství a laktace, závažná chirurgie.

Inhibitory alfa-glukosidázy

Tato skupina je zastoupena drogami acarbose a miglitol. Sníží absorpci většiny sacharidů (maltózy, sacharózy, škrobu) ve střevě. Výsledkem je varování před rozvojem hyperglykémie. Použití inhibitorů alfa-glukosidázy může způsobit nejrůznější dyspeptické jevy (plynatost, průjem) v důsledku narušení procesů trávení a absorpce sacharidů. Aby se předešlo nežádoucím účinkům na trávicí trakt, léčba začíná malými dávkami a postupně se zvyšuje. Pilulka musí být užívána s jídlem. Kromě toho je důležité dodržovat dietu a omezit spotřebu komplexních sacharidů..

V případě dyspeptických příznaků se nelze uchýlit k použití enzymových přípravků, antacid, sorbentů. To samozřejmě zlepšuje trávení, eliminuje nadýmání a průjem, ale současně se účinnost inhibitoru alfa-glukosidázy výrazně sníží..

Akarbóza je jediné perorální činidlo, které lze použít při komplexní léčbě diabetu závislého na inzulínu. Navíc podle moderních studií je léčba akarbózou doprovázena poklesem progrese vaskulární aterosklerózy a snížením rizika vzniku srdečních komplikací při stanovení aterosklerózy..

Kontraindikace k použití inhibitorů alfa-glukosidázy:

  1. Zánětlivá onemocnění střev;
  2. Cirhóza jater;
  3. Střevní vředy;
  4. Střevní strictures;
  5. Chronické selhání ledvin;
  6. Těhotenství a kojení.

Deriváty thiazolidindionu (glitazony)

Zástupci této skupiny pilulek pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandie), pyaglar. Účinek této skupiny léků je způsoben zvýšenou citlivostí cílových tkání na působení inzulínu, čímž se zvyšuje využití glukózy. Glitazony neovlivňují syntézu inzulínu beta buňkami. Hypoglykemický účinek thiazolidindionů se začne objevovat po měsíci a může trvat až tři měsíce, než se dosáhne plného účinku..

Podle údajů z výzkumu zlepšují glitazony lipid metabolismus a snižují úroveň určitých faktorů, které hrají roli v aterosklerotických vaskulárních lézích. Byly aktivně prováděny rozsáhlé studie, aby se zjistilo, zda lze glitazony použít jako prostředek prevence diabetu 2. typu a snížení výskytu kardiovaskulárních komplikací.

Nicméně deriváty thiazolidindionu mají také vedlejší účinky: zvýšení tělesné hmotnosti a určité riziko srdečního selhání..

 Tiazolidindiony se doporučují používat spolu s biguanidy, přípravky sulfonylmočoviny a inzulínem..

Deriváty glinidu

Zástupci této skupiny jsou Repaglinid (Novonorm) a nateglinid (starlix). Jedná se o krátkodobě působící léky, které stimulují sekreci inzulínu, což umožňuje po jídle udržet hladiny glukózy pod kontrolou. Při těžké hyperglykémii na prázdném žaludku jsou glinidy neúčinné.

Inzulinotropní účinek se při léčbě glinidy vyvíjí poměrně rychle. Například produkce inzulínu nastane dvacet minut po podání tablet Novonorm a po pěti až sedmi minutách po užívání přípravku Starlix..

Nežádoucí účinky zahrnují přírůstek hmotnosti, stejně jako snížení účinnosti léku s prodlouženým užíváním..

Kontraindikace zahrnují následující podmínky:

  1. Diabetes závislý na inzulínu;
  2. Renální selhání jater;
  3. Těhotenství a kojení.

Incretin

Jedná se o novou třídu hypoglykemických léků, které zahrnují deriváty inhibitorů dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4) a deriváty agonistů glukogonového peptidu-1 (GLP-1). Incretiny jsou ty hormony, které se při jídle uvolňují ze střev. Stimulují sekreci inzulínu a hlavní úlohu v tomto procesu hrají insulinotropní (HIP) a peptidy podobné glukóze (GLP-1) závislé na glukóze. To se děje ve zdravém těle. A u pacienta s diabetem typu 2 se sekrece inkretinů snižuje a sekrece inzulínu se podle toho snižuje..

Inhibitory dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4) jsou v podstatě aktivátory GLP-1 a HIP. Pod vlivem inhibitorů DPP-4 se prodlužuje doba působení inkretinů. Reprezentant inhibitorů dipeptidyl peptidázy-4 je sitagliptin, který se vyrábí pod obchodním názvem Januvia.

Januvia stimuluje sekreci inzulínu a také potlačuje sekreci hormonu glukagonu. To se děje pouze za podmínek hyperglykémie. Při normální koncentraci glukózy nejsou výše uvedené mechanismy zahrnuty, pomáhá předcházet hypoglykémii, ke které dochází při léčbě hypoglykemických léků jiných skupin. K dispozici ve formě tablet.

Ale deriváty agonistů GLP-1 (Victose, Lixumia) se vyrábějí ve formě roztoků pro subkutánní podávání, což je samozřejmě méně výhodné než použití tablet..

Inhibitory derivátů SGLT2

Deriváty inhibitoru typu 2 sodného glukózového kotransportéru (SGLT2) jsou nejnovější skupinou hypoglykemických léčiv. Její zástupci dapagliflozin a kanagliflozin byly schváleny FDA v roce 2012 a 2013. Mechanismus účinku těchto tablet je založen na inhibici aktivity SGLT2 (sodná-glukózový kotransporter typ 2).

SGLT2 je hlavní transportní protein zapojený do reabsorpce (reabsorpce) glukózy z ledviny do krve. Inhibitory léku SGLT2 snižují koncentraci glukózy v krvi snížením reabsorpce ledvin. To znamená, že drogy stimulují uvolňování glukózy v moči..

Současné účinky při užívání inhibitorů SGLT2 jsou pokles krevního tlaku a tělesná hmotnost. Mezi vedlejší účinky léku se může vyvinout hypoglykemie, infekce močových cest.

Dapagliflozin a kanagliflozin jsou kontraindikovány u diabetu závislého na inzulínu, ketoacidózy, selhání ledvin, těhotenství.

Je důležité! Stejné léky ovlivňují lidi jinak. Někdy není možné dosáhnout požadovaného účinku na pozadí léčby jediným lékem. V takových případech použijte kombinovanou léčbu s několika perorálními hypoglykemickými přípravky. Taková terapeutická schéma umožňuje ovlivnit různé části nemoci, zvýšit sekreci inzulínu a také snížit tkáňovou inzulínovou rezistenci..