Antihistaminika jsou látky, které inhibují působení volného histaminu. Při požití alergenu se uvolňuje histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážky a další alergické projevy. Antihistaminika je odpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků..
Obsah:
- Antihistaminik 1. generace
- Antihistaminikum léků 2 generace
- Antihistaminik 3. generace
- 4. generace antihistaminik - existují?
- Antihistaminika pro děti
- Antihistaminika během těhotenství
Antihistaminik 1. generace
Objevily se v roce 1936 a nadále se používají. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s receptory H1, což vysvětluje potřebu vysoké dávky a vysoké frekvence podávání..
Antihistaminik 1. generace se vyznačuje následujícími farmakologickými vlastnostmi:
snižuje svalový tonus;
mít sedativní, hypnotické a anticholinergní účinky;
potencovat účinky alkoholu;
mít lokální anestetický účinek;
poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodinový) terapeutický účinek;
dlouhý příjem snižuje antihistaminiovou aktivitu, proto se každé 2-3 týdny změní prostředky.
Velká část antihistaminických léků první generace je rozpustná v tucích, může překonat hematoencefalickou bariéru a vázat se na receptory mozku H1, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po užívání alkoholu nebo psychotropních léků. Při podávání medioterapeutických dávek u dětí a dospělých s vysokou toxicitou lze pozorovat psychomotorickou agitaci. Vzhledem k přítomnosti sedace, antihistaminik 1. generace není předepsán osobám, jejichž práce vyžaduje zvýšenou pozornost..
Anticholinergní vlastnosti těchto léků vyvolávají atropinové reakce, jako je tachykardie, suchý nosohltan a ústní dutina, zadržování moči, zácpa, rozmazané vidění. Tyto vlastnosti mohou být prospěšné v případech rýmy, ale mohou zvýšit obstrukci dýchacích cest způsobenou bronchiálním astmatem (zvýšení viskozity sputa), přispět k exacerbaci adenomu prostaty, glaukomu a dalších nemocí. Současně tyto léky mají antiemetický a protičerpací účinek, snižují projev parkinsonismu..
Řada těchto antihistaminií je zahrnuta v kombinovaných prostředcích, které se používají při migrénách, nachlazení, nemoci pohybu nebo mají sedativní nebo hypnotický účinek..
Rozsáhlý seznam nežádoucích účinků při užívání těchto antihistaminik činí méně pravděpodobné, že budou použity při léčbě alergických onemocnění. Mnoho rozvinutých zemí zakázalo jejich implementaci..
Difenhydramin
Dimedrol předepsaný pro sennou rýmu, kopřivku, moře, vzdušnou nemoci, vazomotorickou rinitidu, bronchiální astma, alergické reakce způsobené zavedením léků (např. Antibiotika), při léčbě peptického vředu, dermatózy atd..
Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Dimedrol má antiemetické a antitusivní účinky, má lokální anestetický účinek, což z něj činí alternativu k Novocainu a lidokaínu, pokud jsou netolerantní.
Nevýhody: nepředvídatelné účinky užívání drogy, její účinky na centrální nervový systém. Může to způsobit retenci moči a suché sliznice. Nežádoucí účinky zahrnují sedativní a hypnotické účinky..
Diazolin
Diazolin má stejná označení pro použití jako jiné antihistaminiky, ale liší se od nich v charakteristice expozice..
Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje jeho použití tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.
Nevýhody: dráždí sliznice gastrointestinálního traktu, způsobuje závratě, mírné močení, ospalost, zpomaluje duševní a motorické odezvy. Existují informace o toxických účincích léku na nervové buňky..
Suprastin
Přípravek Suprastin je určen k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, kopřivky, atopické dermatitidy, angioedému, pruritu různých etiologií, ekzému. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující nouzovou péči..
Výhody: krevní sérum se nehromadí, proto ani při dlouhodobém užívání nezpůsobí předávkování. Kvůli vysoké antihistaminové aktivitě je pozorován rychlý terapeutický účinek..
Minuty: vedlejší účinky - ospalost, závratě, inhibice reakcí apod. - jsou přítomny, přestože jsou méně výrazné. Terapeutický účinek krátkodobého prodloužení léčby Suprastinem v kombinaci s H1-blokátory, které nemají sedativní vlastnosti.
Tavegil
Tavegil ve formě injekcí se používá jako angioedém, stejně jako anafylaktický šok, jako preventivní a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce..
Výhody: má delší a silnější antihistaminový účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.
Nevýhody: může způsobit alergickou reakci, má nějaký inhibiční účinek.
Fancarol
Fenkarol předepsal při nástupu závislosti na jiných antihistaminikách..
Výhody: má slabou expresi sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, má nízkou toxicitu, blokuje receptory H1 a je schopen snížit obsah histaminu v tkáních.
Nevýhody: méně antihistaminové aktivity ve srovnání s difenhydraminem. Fencarol se užívá s opatrností v případě onemocnění gastrointestinálního traktu, kardiovaskulárního systému a jater.
Antihistaminikum léků 2 generace
Mají výhody oproti lékům první generace:
neexistuje žádný sedativní a cholinolytický účinek, protože tyto léky nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, u některých jedinců dochází k mírné ospalosti;
duševní činnost, tělesná aktivita netrpí;
účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;
nejsou návykové, což jim umožňuje dlouhodobou přidělení (3-12 měsíců);
při ukončení podávání léků trvá terapeutický účinek přibližně týden;
léky nejsou adsorbovány potravinami v gastrointestinálním traktu.
Ale antihistaminikum druhé generace má kardiotoxický účinek v různém stupni, proto když jsou užívány, monitoruje se srdeční aktivita. Jsou kontraindikovány u starších pacientů a u pacientů trpících poruchami kardiovaskulárního systému..
Výskyt kardiotoxického účinku je vysvětlen schopností léků antihistaminik 2. generace blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, pokud jsou tyto léky kombinovány s antifungálními léky, makrolidy, antidepresivy, z jídla grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažné poruchy funkce jater..
Claridol a clarisens
Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rinitidy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, angioedému a řady dalších onemocnění, které mají alergický původ. Vypořádá se s pseudoalergickými syndromy a alergiemi na kousnutí hmyzem. Součástí komplexních opatření pro léčbu svrbivé dermatózy.
Výhody: Claridol má antipruritický, antialergický, anti-exsudativní účinek. Léčivo snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků, snižuje spazmus hladkého svalstva. Nemá žádný vliv na centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek..
Nevýhody: Příležitostně po podání přípravku Claridol se pacienti stěžují na sucho v ústech, na zvracení a zvracení.
Klarotadin
Klarotadin obsahuje účinnou látku loratadin, která je selektivní blokátor receptorů H1-histaminu, která má přímý účinek, což umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům iným antihistaminiím. Indikace pro použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rhinitida, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědění dermatózy.
Výhody: lék nemá sedativní účinek, nezpůsobuje závislost, působí rychle a po dlouhou dobu..
Nevýhody: nežádoucí účinky užívání přípravku Klarodin zahrnují poruchy nervového systému: asténie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, vzrušení u dítěte. Dermatitida se může objevit na kůži. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Zvýšení tělesné hmotnosti v důsledku endokrinních poruch. Poškození dýchacího systému se může projevit jako kašel, bronchospazmus, sinusitida a podobné příznaky..
Lomilan
Přípravek Lomilan je indikován pro alergickou rinitidu (rinitidu) se sezónní a trvalou povahou, kožní vyrážky alergického původu, pseudoalergie, reakce na popáleniny hmyzu, alergický zánět sliznice oka.
Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tón hladkých svalů a tvorbu exsudátu (speciální tekutiny, která se objeví během zánětlivého procesu), zabraňuje otokům tkáně po půl hodině po užití léku. Největší účinnost přichází za 8-12 hodin, pak se snižuje. Lomilan není návykový a nemá negativní vliv na činnost nervového systému.
Nevýhody: nežádoucí účinky se objevují zřídka, zjevná bolest hlavy, únava a ospalost, zánět žaludeční sliznice, nevolnost.
Laura Hexal
Laura Hexal se doporučuje pro celoroční a sezónní alergickou rinitidu, konjunktivitidu, pruritickou dermatózu, kopřivku, angioedém, alergické kousnutí hmyzem a různé pseudoalergické reakce.
Výhody: lék nemá anticholinergní ani centrální účinek, jeho příjem neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkonnost a mentální vlastnosti pacienta.
Nevýhody: LauraHexal je obvykle dobře snášen, ale příležitostně způsobuje zvýšenou únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, abnormální funkci jater.
Claritin
Claritin obsahuje účinnou složku - loratadin, který blokuje receptory H1-histaminu a zabraňuje uvolňování histaminu, bradicaninu a serotoninu. Účinnost antihistaminiky trvá jeden den a léčebný postup trvá po 8 až 12 hodinách. Claritin je předepsán pro léčbu alergické rinitidy, alergických kožních reakcí, potravinových alergií a mírného astmatu..
Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, droga není návyková, ospalost.
Nevýhody: nežádoucí účinky jsou vzácné, projevují se nauzea, bolesti hlavy, gastritida, agitovanost, alergické reakce, ospalost.
Rupafin
Rupafin má jedinečnou účinnou látku - rupatadin, který je charakterizován antihistaminovou aktivitou a selektivní účinek na periferní receptory H1-histaminu. Je určena pro chronickou idiopatickou kopřivku a alergickou rýmu..
Výhody: Rupafin se účinně vyrovná s příznaky výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje činnost centrálního nervového systému.
Nevýhody: nežádoucí účinky užívání léku - asténie, závratě, únava, bolest hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivňovat respirační, nervový, muskuloskeletální a zažívací systém, stejně jako metabolismus a kůži..
Zyrtec
Zyrtec je kompetitivní antagonista hydroxyzinového metabolitu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje vzniku alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eosinofilů, bazofilů, neutrofilů. Léčivo se používá při alergické rýmě, astmatu, kopřivky, konjunktivitidě, dermatitidě, horečce, pruritu, angioedému.
Výhody: účinně zabraňuje výskytu otoků, snižuje kapilární propustnost, potlačuje spazmus hladkého svalstva. Zyrtec nemá anticholinergní a antiserotoninový účinek.
Nevýhody: nesprávné užívání léku může vést ke závratě, migréně, ospalosti, alergickým reakcím.
Kestin
Kestin blokuje histaminové receptory, které zvyšují vaskulární propustnost, což způsobuje svalové křeče, což vede k projevům alergické reakce. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické kopřivky..
Výhody: léčivo působí jednu hodinu po aplikaci, terapeutický účinek trvá 2 dny. Pětidenní příjem přípravku Kestin umožňuje zachovat antihistaminiový efekt asi 6 dnů. Sedativní účinek prakticky nedochází.
Nevýhody: Kestin může způsobit nespavost, bolest břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolest hlavy, sinusitida, sucho v ústech..
Antihistaminika nová, 3 generace
Tyto látky jsou prekurzory, což znamená, že jakmile se v těle převedou z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity.
Všechny antihistaminiky třetí generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, proto mohou být použity lidmi, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.
Tyto léky blokují receptory H1 a také mají další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, takže nemají negativní důsledky z centrálního nervového systému, není žádný vedlejší účinek na srdce.
Přítomnost dalších účinků přispívá k užívání antihistaminika 3 generace s dlouhodobou léčbou většiny alergických projevů.
Gismanal
Gismanal je předepisován jako terapeutický a profylaktický prostředek proti senné rýmě, alergickým kožním reakcím, včetně kopřivky, alergické rýmy. Účinek léčiva se rozvíjí po dobu 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Jeho trvání závisí na předchozí terapii..
Výhody: lék má téměř žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání spacích tablet nebo alkoholu. To také neovlivňuje jízdní schopnost nebo duševní aktivitu..
Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, srdeční tep, kolaps.
Trexil
Trexil je rychle účinkující selektivně aktivní antagonista receptoru H1, odvozený od buterofenolu, který se v chemické struktuře liší od analogů. Používá se při alergické rinitidě ke zmírnění příznaků, dermatologických alergických projevů (dermografie, kontaktní dermatitidy, kopřivky, atopického ekzému), astmatu, atopického a provokačního cvičení, jakož i v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé podněty..
Výhody: žádný sedativní a anticholinergní účinek, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpícími poruchami prostaty.
Minulky: pokud byla překročena doporučená dávka, pozoroval se mírný projev sedace, stejně jako reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacího traktu.
Telfast
Telfast je vysoce účinné antihistaminové léčivo, které je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s receptory histaminu H1. Telfast se na ně váže a blokuje, což brání jejich biologickým projevům jako alergické příznaky. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich je sníženo. Indikace pro použití jsou angioedém, kopřivka, senná rýma.
Výhody: neukazují sedativní vlastnosti, neovlivňují rychlost reakcí a soustředění pozornosti, srdeční činnost, nezpůsobuje závislost, je vysoce účinná proti symptomům a příčinám alergických onemocnění.
Minulosti: vzácné účinky užívání drogy jsou bolest hlavy, nevolnost, závratě, dechová duševnost, anafylaktická reakce, vzácně se objevují závratě kůže.
Fexadin
Léčba se používá k léčbě sezónní alergické rinitidy s následujícími projevy senné rýmy: pruritus, kýchání, rýma, zčervenání sliznice očí, stejně jako při léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: pruritus, zarudnutí.
Výhody - Při užívání léku neexistují žádné vedlejší účinky, které jsou charakteristické pro antihistaminika: zhoršení zraku, zácpa, suchost sliznice ústní dutiny, přírůstek hmotnosti, negativní vliv na činnost srdečního svalu. Lék lze koupit v lékárně bez lékařského předpisu, není zapotřebí úprava dávky u starších pacientů, pacientů a renální a jaterní nedostatečnosti. Lék působí rychle a udržuje jeho účinek během dne. Cena drogy není příliš vysoká, je k dispozici mnoha osobám, které trpí alergiemi..
Nevýhody - po určitou dobu může být návyková na účinek léčiva, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolest hlavy a závratě, anafylaktické reakce, perverzní chuť. Závislost na léku se může vytvořit.
Fexofast
Léčba je předepsána pro výskyt sezónní alergické rýmy, stejně jako pro chronickou kopřivku.
Výhody - lék se rychle vstřebává a dosahuje požadované hodinu po požití, tato léčba pokračuje po celý den. Jeho přijetí nevyžaduje omezení pro osoby, které řídí složité mechanismy, řízení vozidel, nezpůsobuje sedaci. Fexofast je dostupný bez předpisu, má dostupnou cenu, projevuje se jako vysoce účinný..
Nevýhody - u některých pacientů přináší droga pouze dočasnou úlevu, aniž by došlo k úplnému zotavení z alergií. Má vedlejší účinky: otok, zvýšená ospalost, nervozita, nespavost, bolest hlavy, slabost, zvýšené příznaky alergie ve formě pruritu, kožní vyrážka.
Levocetirizin-Teva
Léčivo je předepsáno pro symptomatickou léčbu senné rýmy (pollinózy), kopřivky, alergické rýmy a alergické konjunktivitidy se svěděním, slzením, spojivkovou hyperemií, dermatózou s vyrážkou a vyrážkami, angioedémem.
Výhody - Levocytirizin-Teva rychle ukazuje svou účinnost (za 12-60 minut) a během dne zabraňuje vzhledu a snižuje tok alergických reakcí. Léčivo se rychle vstřebává, vykazuje 100% biologickou dostupnost. Lze jej použít pro dlouhodobou léčbu a pro nouzovou péči v případě sezónních exacerbací alergií. K dispozici pro péči o děti od 6 let.
Nevýhody - má takové nežádoucí účinky jako ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolest hlavy, přírůstek hmotnosti, tachykardie, bolest břicha, angioedém, migréna. Cena léků je poměrně vysoká.
Xyzal
Léčivo se používá k symptomatické léčbě projevů senné rýmy a kopřivky, jako je pruritus, kýchání, zánět spojivek, rhinorea, angioedém, alergická dermatitida.
Výhody - Ksizal má výraznou antialergickou orientaci, což je velmi účinný prostředek. Zabraňuje vzniku symptomů alergie, usnadňuje jejich průběh, nemá sedativní účinek. Droga působí velmi rychle, přičemž zachovává svůj účinek v den od data přijetí. Přípravek Ksizal lze používat k léčbě dětí ve věku od 2 let, je dostupný ve dvou dávkových formách (tablety, kapky), které jsou přijatelné pro použití v pediatrii. Vylučuje přetížení nosu, příznaky chronické alergie se rychle zastaví, nemají žádný toxický účinek na srdce a centrální nervový systém
Nevýhody - Přípravek může vykazovat následující nežádoucí účinky: sucho v ústech, únava, bolest břicha, pruritus, halucinace, dušnost, hepatitida, záchvaty, bolesti svalů.
Erius
Léčba je indikována k léčbě sezónní polinózy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky s příznaky jako je slzení, kašel, svědění, otok nasofaryngeální sliznice.
Výhody - Erius velmi rychle působí na příznaky alergií, může být používán k léčbě dětí od roku k roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Dobře snášená, dospělí i děti, je k dispozici v několika dávkových formách (tablety, sirup), což je velmi vhodné pro použití v pediatrii. Může být užíván po dlouhou dobu (až jeden rok), aniž by vyvolával závislost (odpor vůči němu). Spolehlivě zastaví projevy počáteční fáze alergické reakce. Po léčbě trvá účinek 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nejsou zaznamenány ani při pětinásobném zvýšení dávky léku Erius.
Nevýhody - mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, lokální alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku..
Desal
Léčivo je určeno k léčbě alergie, jako je alergická rýma a kopřivka, vyznačující se svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rinitidy, jako je kýchání, svědění v nosu a na obloze, roztrhávání.
Výhody - Osvěžení brání vzniku opuchu, svalového křeče, snižuje kapilární propustnost. Účinky užívání drogy lze vidět po 20 minutách, a to po celý den. Jedna dávka léčiva je velmi vhodná, dvě formy uvolňování jsou sirup a tablety, jejichž příjem nezávisí na jídle. Vzhledem k tomu, že přípravek Desal je užíván k léčbě dětí od 12 měsíců, je požadována forma léku ve formě sirupu. Lék je tak bezpečný, že ani 9násobná nadměrná dávka nevede k negativním příznakům..
Nevýhody - Příležitostně se mohou objevit příznaky nežádoucích účinků, jako je zvýšená únava, bolest hlavy a suchost sliznice ústní dutiny. Další vedlejší účinky, jako je nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem, hyperaktivita. Možné alergické projevy nežádoucích účinků: svědění, kopřivka, angioedém.
4. generace antihistaminik - existují?
Všechny tvrzení tvůrců reklamy, které označují značky léčiv jako "antihistaminiky čtvrté generace", nejsou ničím jiným než reklamní kousek. Tato farmakologická skupina neexistuje, i když obchodníci zahrnují nejen nově vytvořená léčiva, ale i léky druhé generace..
Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminik - léků první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je umístěna ve farmaceutickém průmyslu jako "H1 blokátory histaminu třetí generace ".
Antihistaminika pro děti
Pro léčbu alergických projevů u dětí užívejte antihistaminika všech tří generací..
Antihistaminikum 1. generace se vyznačuje skutečností, že rychle prokazují své léčebné vlastnosti a jsou vyloučeny z těla. Vyžadují léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou předepsány krátké kurzy. Nejúčinnější z této skupiny jsou Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.
Významné procento vedlejších účinků vede k poklesu užívání těchto léků pro dětské alergie..
Antihistaminika druhé generace nezpůsobuje sedativní účinek, působí delší dobu a obvykle se užívají jednou denně. Několik vedlejších účinků. Mezi léky v této skupině jsou ketotifen, fenistil a Cetrin používány k léčbě projevů dětských alergií..
3. generace antihistaminik pro děti zahrnuje Gismanal, Terfen a další. Používají se v chronických alergických procesech, protože jsou schopni zůstat v těle po dlouhou dobu. Žádné vedlejší účinky.
Mezi novější léky patří Erius.
Negativní důsledky:
1. generace: bolest hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, zadržování moči a nedostatek chuti k jídlu;
2. generace: negativní účinky na srdce a játra;
3. generace: nemají, doporučují se pro použití od 3 let.
U dětí uvolňují antihistaminika ve formě masti (alergické reakce na kůži), kapky, sirupy a tablety pro orální podání..
Antihistaminika během těhotenství
V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat antihistaminika. Ve druhém případě jsou předepsány pouze v extrémních případech, protože žádná z těchto léků není absolutně bezpečná..
Přírodní antihistaminika, jako jsou vitamíny C, B12, pantotenové, olejové a nikotinové kyseliny, zinek, rybí olej vám pomohou zbavit se některých alergických příznaků..
Nejbezpečnější antihistaminika - Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být povinné s lékařem.